Cloridrato de Tansulosina 0,4Mg 30Capsulas

Cloridrato de Tansulosina Eurofarma, para o que é indicado e para o que serve?

Cloridrato de tansulosina é indicado para o tratamento dos sintomas da hiperplasia prostática benigna (HPB – aumento benigno da próstata que pode causar dificuldade para urinar).

Como funciona Cloridrato de Tansulosina Eurofarma?

Cloridrato de tansulosina reduz a tensão da musculatura da próstata e uretra (canal de saída da urina) e deste modo facilita a eliminação da urina. O tempo médio estimado para início da ação é entre 4 e 8 horas.

Quais as contraindicações do Cloridrato de Tansulosina Eurofarma?

Você não deve usar cloridrato de tansulosina se tiver alergia a qualquer componente da fórmula; histórico de queda da pressão ao levantar-se; se estiver em tratamento com algum medicamento que interfira bastante no funcionamento do fígado, como por exemplo, o cetoconazol.

Este medicamento é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática grave (mau funcionamento grave do fígado).

Como usar o Cloridrato de Tansulosina Eurofarma?

Você deve tomar uma cápsula (0,4 mg) ao dia, com ou sem alimentos.

A cápsula deve ser ingerida inteira, por via oral, sem abrir ou mastigar, com um pouco de líquido.

A presença de insuficiência hepática leve a moderada não necessariamente requer ajuste posológico, assim como a presença de insuficiência renal.

Não há uma indicação para o uso de cloridrato de tansulosina em crianças.

A segurança e eficácia de tansulosina em crianças menores de 18 anos de idade não foram estabelecidas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Cloridrato de Tansulosina Eurofarma?

Continue tomando as próximas doses regularmente no horário habitual. Não duplique a dose na próxima tomada. 

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quais cuidados devo ter ao usar o Cloridrato de Tansulosina Eurofarma?

Este medicamento não é indicado para uso em mulheres. Cloridrato de tansulosina pode provocar diminuição da pressão arterial que, em casos raros, pode levar a desmaios. Aos primeiros sinais de pressão baixa ao se levantar, como tontura e fraqueza, você deve se sentar ou deitar até que os sintomas desapareçam.

O uso de cloridrato de tansulosina está relacionado com complicações durante a cirurgia de catarata ou glaucoma. Se você usa ou já fez uso de cloridrato de tansulosina e vai operar a catarata ou glaucoma, deve informar ao médico antes da cirurgia para que as medidas apropriadas sejam tomadas durante a cirurgia. A interrupção do tratamento de 1 a 2 semanas antes da cirurgia pode ajudar; no entanto, o benefício da interrupção do tratamento ainda não foi estabelecido.

Também foram reportados casos de complicação na cirurgia em pacientes que tiveram seu tratamento com tansulosina interrompido por um período maior de antecedência à mesma. Deste modo, se você está programando uma cirurgia de catarata ou glaucoma, não deve iniciar o tratamento com tansulosina. Se você usa ou já fez uso de tansulosina e vai operar de catarata ou glaucoma, deve informar ao médico antes da cirurgia para que as medidas apropriadas sejam tomadas durante a cirurgia.

Pacientes com mau funcionamento grave dos rins devem ser tratados com cautela.

Você deve estar ciente de que existe a possibilidade de ocorrer tontura durante o tratamento com cloridrato de tansulosina, por isso deve ter cautela ao dirigir ou operar máquinas.

Podem ocorrer problemas de ejaculação (ejaculação retrógrada e falha na ejaculação).

Interações Medicamentosas

O diclofenaco e a varfarina podem aumentar a velocidade de eliminação da tansulosina.

A administração concomitante de outros medicamentos que atuam de modo similar à tansulosina pode causar pressão baixa. Se você estiver em tratamento com algum medicamento que afete bastante o funcionamento do fígado, como por exemplo, o cetoconazol, não deve utilizar cloridrato de tansulosina.

Se você estiver fazendo o uso de algum medicamento que afete de forma moderada o funcionamento do fígado, como por exemplo, a eritromicina, deve utilizar o cloridrato de tansulosina com cuidado.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Cloridrato de Tansulosina Eurofarma?

Reações comuns

Tontura e distúrbios da ejaculação, incluindo ejaculação retrógrada e falha na ejaculação.

Reações incomuns

Cefaleia (dor de cabeça), palpitações, hipotensão ortostática (queda da pressão ao levantar-se), rinite, constipação (prisão de ventre), diarreia, náusea (enjoo), vômitos, erupção cutânea (vermelhidão), prurido (placas elevadas e descamação na pele), urticária (coceira), astenia (sensação de fraqueza).

Reações raras 

Síncope (desmaio), edema angioneurótico (inchaço da língua, lábios e garganta).

Reações muito raras

Priapismo (ereção prolongada e dolorosa, não relacionada com atividade sexual) e Síndrome de Stevens Johnson (manifestação grave na pele, com surgimento de bolhas).

Reações de frequência desconhecida (observadas no período pós-comercialização)

Visão embaçada, deficiência visual, epistaxe (sangramento nasal), eritema multiforme (erupções nas mucosas e na pele), dermatite esfoliativa (doença de pele com intensa descamação), boca seca.

Experiência pós-comercialização

Além dos eventos adversos listados anteriormente, têm sido reportado casos de fibrilação atrial (batimento alterado do coração), arritmia (alteração do ritmo do coração), taquicardia e dispneia (falta de ar) associados ao uso da tansulosina.

Esses eventos são relatados espontaneamente em todo o mundo a partir da experiência pós-comercialização, por essa razão a frequência desses eventos e o papel da tansulosina em sua causalidade não pode ser determinado com segurança.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova forma farmacêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou cirurgião-dentista.

Qual a composição do Cloridrato de Tansulosina Eurofarma?

Apresentações

Cápsula gelationosa dura de liberação prolongada: embalagens com 30 cápsulas.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada cápsula contém:

0,4 mg de cloridrato de tansulosina correspondentes a 0,37 mg de tansulosina.

Excipientes: celulose microcristalina, Eudragit L30 D-55 (copolímero de ácido metacrílico-etilacrilato (1:1), dispersão a 30%), citrato de trietila, estearato de cálcio, talco.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Cloridrato de Tansulosina Eurofarma maior do que a recomendada?

Neste caso podem ocorrer efeitos hipotensivos graves (queda intensa da pressão do sangue), os quais foram observados em diferentes níveis de sobre dosagem.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Cloridrato de Tansulosina Eurofarma com outros remédios?

Não se observaram interações na administração concomitante com atenolol, enalapril, nifedipina ou teofilina.

A administração concomitante de cimetidina eleva os níveis plasmáticos de tansulosina, enquanto que a furosemida causa redução. Porém como os níveis se mantêm dentro dos limites da normalidade, não há necessidade de ajuste posológico.

In vitro, nem diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida ou sinvastatina e varfarina modificam a fração livre de tansulosina no plasma humano. Tampouco a tansulosina modifica as frações livres de diazepam, propranolol, triclormetiazida e clormadinona.

Contudo, o diclofenaco e a varfarina podem aumentar a taxa de eliminação da tansulosina. A administração concomitante de cloridrato de tansulosina com inibidores potentes da enzima CYP3A4 pode levar ao aumento da exposição ao cloridrato de tansulosina. A adminsitração concomitante de cetoconazol (conhecido como potente inibidor da CYP3A4) resultou em um aumento da AUC e C_máx de cloridrato de tansulosina de 2,8 e 2,2 respectivamente. O cloridrato de tansulosina não deve ser administrado em combinação com inibidores potentes da CYP3A4, uma vez que indivíduos com baixa metabolização do CYP2D6 não podem ser facilmente identificados, e existe o potencial para aumento significativo da exposição ao cloridrato de tansulosina quando este é coadministrado com inibidores potentes da CYP3A4 em indivíduos com baixa metabolização da CYP2D6. O cloridrato de tansulosina deve ser administrado com precaução em associação com inibidores moderados da CYP3A4.

A administração concomitante de cloridrato de tansulosina com paroxetina, um potente inibidor da CYP2D6, resultou em um aumento de 1,3 e 1,6 respectivamente na C_máx e AUC, entretanto esses aumentos não são considerados clinicamente relevantes.

A administração concomitante de outros antagonistas dos receptores alfa-1 adrenérgicos pode levar a efeitos hipotensores.

Qual a ação da substância do Cloridrato de Tansulosina Eurofarma (Cloridrato de Tansulosina)?

Resultados da Eficácia

Quatro estudos placebo-controlados e um com controle ativo incluíram 2296 pacientes (1003 receberam cloridrato de tansulosina em cápsulas de 0,4 mg ao dia, 491 receberam 0,8 mg de cloridrato de tansulosina ao dia e 802 pacientes em grupo controle) nos Estados Unidos e na Europa.

Nos dois estudos multicêntricos, duplo-cego realizados nos Estados Unidos por 13 semanas (US92-03a ) e o estudo (US93-01), incluíram-se 1486 homens com sinais e sintomas de HPB. Em ambos os estudos, os pacientes foram randomizados para o grupo que tomou 0,4 mg de cloridrato de tansulosina e para o outro grupo que usou 0,8 mg de cloridrato de tansulosina uma vez ao dia. Os parâmetros primários de eficácia incluíram a pontuação total de sintomas do questionário da Associação Americana de Urologia, que avaliou sintomas irritativos (frequência, urgência e noctúria) e obstrutivos (hesitação, esvaziamento vesical incompleto, intermitência, intensidade do jato urinário). Uma diminuição na pontuação total revela-se como uma melhora do estado clínico.

Outro parâmetro considerado foi o índice de pico de fluxo urinário, cuja melhora revela uma diminuição no fator obstrutivo.

Mudanças nas medias em relação aos níveis basais da pontuação da escala da Associação Americana de Urologia verificada na 13a semana foram significativamente maiores nos grupos tratados com cápsulas de 0,4 e 0,8 mg de cloridrato de tansulosina uma vez ao dia do que no grupo placebo em ambos os estudos americanos. As mudanças nos índices de pico do fluxo urinário verificadas na 13a semana em comparação com os valores basais foram significativamente melhores para os grupos que utilizaram o cloridrato de tansulosina. No geral, não se observaram diferenças significativas na pontuação total da escala da AAU e nos valores de pico de fluxo urinário entre as concentrações de 0,4 e 0,8 mg de cloridrato de tansulosina. No entanto, no estudo 1 observou-se uma melhor resposta do grupo que usou 0,8 mg de cloridrato de tansulosina em relação ao que usou 0,4 mg em relação a pontuação total de melhora na escala da AAU.

A média total da escala de pontuação de sintomas da AAU para ambas as concentrações de cloridrato de tansulosina 0,4 e 0,8 mg uma vez ao dia mostraram um rápido início na diminuição da pontuação que se manteve ao longo das 13 semanas do estudo.

No estudo 1400 pacientes (53% do grupo randomizado originalmente) foram eleitos para continuar no estudo com extensão de 40 semanas, dos quais 138 pacientes foram randomizados no grupo cloridrato de tansulosina 0,4 mg; 135 pacientes no grupo cloridrato de tansulosina 0,8 mg e 127 no grupo placebo. Trezentos e trinta e três pacientes (43% do grupo original) completaram um ano.

Desses, 81% (97 pacientes) no grupo 0,4 mg; 74% (75 pacientes) no grupo 0,8 mg e 56% (57 pacientes) no grupo placebo tiveram uma resposta maior ou igual 25% sobre o nível basal na pontuação total de sintomas da escala AAU em um ano.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

A tansulosina é um antagonista dos receptores alfa-1 adrenérgicos. Fixa-se seletiva e competitivamente aos receptores alfa-1 póssinápticos, em particular aos do subtipo alfa-1A e alfa-1D, promovendo o relaxamento da musculatura lisa da próstata e da uretra.

Cloridrato de Tansulosina melhora os sintomas urinários obstrutivos e aumenta o fluxo urinário máximo, pois diminui a obstrução ao fluxo urinário através do relaxamento da musculatura lisa na próstata e na uretra. Cloridrato de Tansulosina também melhora os sintomas irritativos, nos quais a instabilidade da bexiga têm um papel importante.

Estes efeitos sobre os sintomas obstrutivos e irritativos são mantidos durante a terapia a longo prazo. A necessidade de cirurgia ou cateterização é significativamente retardada.

Os antagonistas dos receptores alfa-1 adrenérgicos podem diminuir a pressão arterial pela redução da resistência vascular periférica.

Entretanto, durante estudos com tansulosina, não se observou redução clinicamente importante da pressão arterial.

Farmacocinética

Absorção

A tansulosina é absorvida no intestino e sua biodisponibilidade é quase total. A ingestão recente de alimentos reduz a absorção de tansulosina.

Pode-se obter absorção uniforme se o paciente ingerir Cloridrato de Tansulosina habitualmente após o desjejum. A tansulosina tem uma cinética linear.

Após dose única de tansulosina no estado pós-prandial, as concentrações plasmáticas máximas de tansulosina são atingidas dentro de aproximadamente 6 horas. No estado de equilíbrio, que se instala no 5° dia de tratamento, a C_máx nos pacientes é cerca de 2/3 vezes superior a que se obtém após uma dose única.

Embora esses dados tenham sido obtidos em pacientes idosos, espera-se que sejam os mesmos para pacientes jovens.

Há uma variação individual considerável nos níveis plasmáticos tanto após dose única como após múltiplas doses.

Distribuição

Em humanos, a tansulosina liga-se aproximadamente 99% às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição é pequeno (aproximadamente 0,2L/kg).

Metabolismo

A tansulosina é metabolizada lentamente, com baixo efeito de primeira passagem. A maior parte da tansulosina é encontrada no plasma sob forma inalterada. A metabolização ocorre no fígado.

Em ratos verificou-se que a tansulosina dificilmente causa indução das enzimas hepáticas microssomais.

Nenhum dos metabólitos é mais ativo que a substância original.

Resultados in vitro sugerem que CYP3A4 e CYP2D6 e, em menor contribuição outras enzimas CYP, estão envolvidas na biotransformação do cloridrato de tansulosina. A inibição das enzimas metabolizadoras CYP3A4 e CYP2D6 pode levar a aumento da exposição ao cloridrato de tansulosina.

Excreção

A eliminação da tansulosina e de seus metabólitos ocorre principalmente pela urina. Estima-se que aproximadamente 9% da dose administrada seja excretada na forma inalterada.

A meia-vida de eliminação situa-se ao redor de 10 horas após uma dose única no estado pós-prandial e cerca de 13 horas no estado de equilíbrio.

Como devo armazenar o Cloridrato de Tansulosina Eurofarma?

Mantenha em temperatura ambiente (15 ºC a 30 ºC). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

As cápsulas de liberação prolongada de cloridrato de tansulosina possuem tampa na cor marrom e corpo na cor bege. As cápsulas contêm grânulos de coloração branca a quase branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres Legais do Cloridrato de Tansulosina Eurofarma

Reg. MS nº - 1.0492.0201

Farm. Resp.:
Luis Carlos de Oliveira - CRF-RJ nº 7796

Fabricado e embalado por:
S.C. Gedeon Richter Romania S.A.
Str. Cuza-Vodã nr. 99-105. Târgu-Mures. Jud Mures. cod. 540306. Romênia.

Importado e registrado por:
Actavis Farmacêutica Ltda.
Rua Barão de Petrópolis, 311 - Rio de Janeiro - RJ - CEP 20.251-061
CNPJ 33.150.764/0001-12 - Indústria Brasileira.

Comercializado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Av. Ver. Jose Diniz, 3465 - São Paulo – SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92 – Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Fontes consultadas

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Tamsulon^®.